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氟伐他汀钠缓释片药物相互作用是哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/22 12:02:16
    导读:晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀,其降血脂作用无明显差异。没有发现氟伐他汀与其他CYP3A4底物(包括西柚汁)之间相互作用。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,氟伐他汀钠缓释片药物相互作用是哪些?

氟伐他汀钠缓释片药物相互作用:

食物:晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀,其降血脂作用无明显差异。没有发现氟伐他汀与其他CYP3A4底物(包括西柚汁)之间相互作用。

其他药物对氟伐他汀的影响

贝特类药物和烟酸:氟伐他汀分别和苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸联合使用,氟伐他汀或其他降脂类药物的生物利用度无临床意义的变化。考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂和上述药物联合应用时,发生肌病的风险增加,氟伐他汀和上述药物联合应用时亦需慎重(见【注意事项】)。

伊曲康唑和红霉素:氟伐他汀与细胞色素P450(CYP)3A4的强效抑制剂伊曲康唑和红霉素同时应用,对氟伐他汀生物利用度的影响很少。因为氟伐他汀与此酶的关系很小,因此推断其他的CYP3A4抑制剂如酮康唑,环孢素等不会影响氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代谢过程中起主要的作用(约75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用较小。

氟康唑:在预先服用氟康唑(CYP2C9抑制剂)的健康志愿者中使用氟伐他汀后,可导致氟伐他汀的暴露量和血药浓度峰值分别升高了约84%和44%。尽管尚未发现服用氟伐他汀后在临床上的安全性发生改变,二者联合应用时亦需慎重。

环孢素:一项研究表明,对在稳定的环孢素治疗的肾移植患者中使用本品,氟伐他汀暴露量(AUC)和最大血药浓度(Cmax)与健康受试者的历史数据相比增加了2倍。尽管这些增加并无显著临床意义,二者联合应用时应慎重。

胆盐结合剂:在服用树脂(如消胆胺)后至少四小时才能服用氟伐他汀。这样会减少氟伐他汀和树脂结合。

利福平:在使用利福平的健康志愿者中使用氟伐他汀,发现氟伐他汀的生物利用度减少了约50%。这种情况对氟伐他汀降脂效果的影响目前还没有证据。对于长期使用利福平治疗(如治疗结核)的患者,氟伐他汀的剂量应该作相应的调整以确保满意的降脂疗效。

组胺H2-受体阻断剂和质子泵抑制剂:氟伐他汀和西米替丁,雷米替丁或奥美拉唑同时使用会导致氟伐他汀的生物利用度增加,但是没有临床相关性。尚未进行其他相互作用的研究,其他组胺H2-受体阻断剂和质子泵抑制剂不会影响氟伐他汀的生物利用度。

苯妥英:苯妥英对氟伐他汀药物代谢动力学影响很小,在联合应用时,无需调整氟伐他汀的剂量。

心血管药物:当氟伐他汀和普萘洛尔、地高辛、氯沙坦或氨氯地平同时应用时,氟伐他汀的药物代谢动力学没有出现临床显著变化。根据药物代谢动力学数据,当氟伐他汀和这些药物联合应用时,不需要进行监测或调整剂量。

氟伐他汀对其他药物影响

环孢素:本品与环孢素同时使用时,对环孢素的生物利用度没有影响。

秋水仙素:尚无氟伐他汀与秋水仙素药代动力学相互作用的资料。但有报道氟伐他汀与秋水仙素合并用药出现肌肉毒性,包括肌肉疼痛,无力以及横纹肌溶解症。

苯妥英:本品与苯妥英同时使用时,对苯妥英药物代谢动力学性质影响的总体改变程度相对较小,无临床意义。因此在联合使用氟伐他汀时,常规监测苯妥英的血药浓度即已足够。

华法令和其他香豆素类衍生物:健康志愿者服用氟伐他汀和华法令(单剂),与单独服用华法令相比,对华法令的血浆浓度或凝血酶原时间无不良影响。但是,有同时服用本品和华法令或其他香豆素类衍生物的患者发生出血和/或凝血酶原时间延长的个例报告。因此,在使用华法令和其他香豆素类衍生物的患者中,在氟伐他汀开始,结束和调整剂量的时候,建议密切监测凝血酶原时间。

口服降糖药物:在使用磺脲类药物(格列苯脲,甲苯磺丁脲)治疗的2型糖尿病患者中使用氟伐他汀,没有发现具有临床意义的变化。

对于采用格列苯脲进行治疗的2型糖尿病患者(n=32),同时服用氟伐他汀(每次40mg,每天2次,连续14天)可以使格列苯脲的Cmax、AUC以及半衰期分别增加50%、69%和121%。格列苯脲(每次5至20mg)可以使氟伐他汀的Cmax和AUC分别增加44%和51%,

在这个试验中,血糖,胰岛素和C-肽水平没有变化。但是,对于同时使用格列苯脲和氟伐他汀的患者,如果氟伐他汀剂量增加至每天80mg,应对患者进行适当的监测。

你要是有需要,您可以到方舟健客咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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