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依托考昔片的药理作用怎么样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/17 13:11:17
    导读:依托考昔片中度肝功能不全患者应当减量,不应超过每隔一日60mg的剂量,且可以考虑30mg每日1次的使用剂量。那么,依托考昔片的药理作用怎么样?

依托考昔片患有晚期肾脏疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推荐使用。那么,依托考昔片的药理作用怎么样?下面让小编为你介绍吧。

依托考昔片的药理作用是:

依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。

在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶?2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶?1(COX-1)和环氧化酶?2(COX-2)。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

根据临床药理研究,在本品每日150mg剂量之内,对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。

临床试验中受试者分别接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。

在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。

有了上文对药物的准确和详细的介绍,相信广大读者对药物的功效等知识有了进一步的了解。方舟健客致力为老百姓提供价廉物美的药品,请大家放心购买!如您有需要可到方舟健客购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。

(实习编辑:卢锦锐)

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