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盐酸吡格列酮分散片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/14 13:20:04
    导读:盐酸吡格列酮分散片的药代动力学是:口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时达到峰浓度。食物会将峰浓度时间延迟3~4小时,但不改变吸收率。

药代动力学是药物的基础信息,用药时要留意清楚。那么,盐酸吡格列酮分散片的药代动力学是怎样?

盐酸吡格列酮分散片的药代动力学是:

1、吸收:口服给药后,空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时达到峰浓度。食物会将峰浓度时间延迟3~4小时,但不改变吸收率。

2、分布:单次给药后吡格列酮的平均表观分布容积(Vd/F)为0.63±0.41(平均值±标准差)升/千克体重。在人血清中,吡格列酮蛋白结合率很高(]99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清蛋白的结合率也很高(]98%)。

3、代谢:吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢,代谢产物也部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中,代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均具有药理活性。在多次给药后,人血清中主药的药物形式除吡格列酮外,还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30~50%和总AUC的20~25%。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。大家如需购买本品,您还可以到方舟健客询问我们的在线客服,或者拨打我们的热线电话400-6666-80一000。

(实习编辑:李嘉颖)

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