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培达可以用于毛细血管脆弱症患者吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/14 4:05:44
    导读:培达30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。培达及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。

培达用于改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。那么,培达可以用于毛细血管脆弱症患者吗?

培达30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。培达及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。培达及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时,培达长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积,数天内血药浓度达稳态。培达及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

培达主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。培达代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。培达口服放射性标记的西洛他唑100mg,培达的血浆分析物中56%为西洛他唑,15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。培达74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。培达原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。

出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等);充血性心衰患者培达和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂,国外有报道,Ш~IV级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后,有使病情加重的可能。所以,对于任何程度的心衰患者禁服培达;对培达(西洛他唑片)的成分有过敏史的患者;妊娠或有可能妊娠的妇女禁用培达。

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(实习编缉:张桂平)

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