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他卡西醇软膏的药代动力学是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/10 19:35:14
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    导读:他卡西醇软膏能抑制表皮细胞增殖、诱导表皮细胞分化。可直接抗炎,且安全性高。其为非激素类药,大大降低了激素应用后的反跳现象。

药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么他卡西醇软膏的药代动力学是怎样的呢?

药代动力学:

对健康成年男子及银屑病患者,以他卡西醇的软膏进行一次20-80ug,或进行每日40-80ug连续7天经皮给药试验得到,对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26-33pg/mL),对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。参考资料:吸收对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。分布给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的未变化体。且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。代谢对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇,或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,在血浆中观察到未变化体及代谢物1α,24(R),25(OH)3D3。排泄对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时,分别在第10天及第11天未止由尿中的排泄约为18%及13%,粪便中排泄约为76%及81%。又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,与皮下给药相同以粪中排泄为主。

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(实习编辑:李蓉)

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