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恩他卡朋片的适应症是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/31 18:44:23
    导读:恩他卡朋片从胃肠道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周组织,恩他卡朋片的分布容积为20L。约92%的药物在β期清除。

恩他卡朋片的主要成分为恩他卡朋。化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片的适应症是怎样呢?

恩他卡朋片从胃肠道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周组织,恩他卡朋片的分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,恩他卡朋片属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。恩他卡朋片是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,恩他卡朋片与左旋多巴制剂同时使用。恩他卡朋片通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。

恩他卡朋片的临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。恩他卡朋片主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的个体内与个体间差异很大。恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。恩他卡朋片主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。

恩他卡朋片的清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。恩他卡朋片与血浆蛋白广泛结合,恩他卡朋片主要与白蛋白结合。恩他卡朋片在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。恩他卡朋片在治疗浓度,恩他卡朋片不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。

恩他卡朋片为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色。恩他卡朋片可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,恩他卡朋片用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。

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(实习编缉:邵泽妹)

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