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肾功能受损患者服用托吡酯片要注意什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/31 15:05:24
    导读:肾功能受损患者:推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m[sup]2[/sup])服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,肾功能受损患者服用托吡酯片要注意什么?

托吡酯口服后吸收迅速、完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2-3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下,托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低,血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。单次给药剂量在100-1200mg范围内,其平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关,无临床意义。

在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。在给予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。

肾功能受损患者:推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m[sup]2[/sup])服用通常成人剂量的一半。这些患者可能需要稍长的时间达到每个剂量的稳态。

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(实习编辑:李建雄)

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