药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么，克龄蒙的药代动力学如何？

克龄蒙，激素替代治疗，用于更年期综合征，泌尿生殖道和皮肤退化，更年期情绪低落，良性妇科肿瘤卵巢切除术后的激素不足症状。预防绝经后的骨质疏松。原发性和继发性闭经（除外妊娠）。月经周期紊乱。

戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片(克龄蒙)的药代动力学：

戊酸雌二醇

吸收戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收及首次通过肝脏的过程中，类固醇酯分解为雌二醇及戊酸。同时，雌二醇进一步代谢，如分解为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。

分布通常服药后4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度，约为30pg/mL。服药后24小时内，血清雌二醇水平下降至约15pg/mL。

雌二醇与白蛋白和性激素结合球蛋白（SHBG）结合。血清中雌二醇未结合的部分约为1-1.5%，与SHBG结合的部分为30-40%。

雌二醇在单次静脉给予后的表观分布容积约为1L/kg。

代谢外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后，药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。雌二醇主要在肝脏代谢，但也在肝外，如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物的形成，这些物质的雌激素活性明显降低，或甚至无雌激素活性。

清除

单次静脉使用后，雌二醇的总血清清除率显示高度的变异性，范围在10－30mL/min/kg。一定量的雌二醇代谢产物可以分泌到胆汁中，进入所谓的肝肠循环。最终的雌二醇代谢产物主要以硫酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。

稳态情况

多次给药后，观察到血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。雌二醇浓度的平均值在30（最低值）-60（最高值）pg/mL之间。雌酮作为一个雌激素活性较低的代谢产物，血清浓度约升高8倍。硫酸雌酮浓度约升高150倍。停用戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装后2-3天内，雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。

醋酸环丙孕酮

吸收口服后，醋酸环丙孕酮在很大的剂量范围内吸收迅速而且完全。口服后醋酸环丙孕酮的绝对生物利用度约为口服剂量的88%。

分布单次给予醋酸环丙孕酮1mg后1-2小时，醋酸环丙孕酮的最高血清浓度约为8ng/mL。随后，醋酸环丙孕酮的血清水平呈双相下降，半衰期各为0.8小时及2.3天。

醋酸环丙孕酮几乎专一地与血清白蛋白结合。血清中总醋酸环丙孕酮浓度的约3.5-4%不与蛋白结合。醋酸环丙孕酮与血浆蛋白的结合主要为非特异性的，因为只有小部分与不耐热的蛋白，如性激素结合球蛋白（SHBG）及皮质醇结合球蛋白（CBG）结合，这表明SHBG的变化不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。

生物转化醋酸环丙孕酮通过各种途径进行代谢，包括羟化与结合。人体血清中的主要代谢产物是15β－羟基衍生物。

清除

醋酸环丙孕酮的总血清清除率为3.6mL/min/kg。剂量的一部分以原形从胆汁中排除。剂量的大部分以代谢产物的形式，按尿液/胆汁为3：7的比例排除，半衰期约为1.9天。血清中的代谢产物以相似的半衰期1.7天清除。

稳态情况

由于血清中醋酸环丙孕酮的半衰期长，可以预期，一个治疗周期期间的醋酸环丙孕酮以2-2.5的系数在血清中蓄积。

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（实习编辑：杨春凤）

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