盐酸洛哌丁胺胶囊内容物为白色或黄白色粉末。为阿片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。那么，盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学会如何呢？

盐酸洛哌丁胺胶囊适用于成人和5岁以上的儿童。急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1粒，以后每次不成形便后服用l粒。慢性腹泻：起始剂量，成人2粒，5岁以上儿童l粒，以后可调节每日剂量以维持每日l～2次正常大便。一般维持剂量每日1～6粒。每日最大剂量：成人不超过8粒，儿童不超过3粒/20公斤体重。

盐酸洛哌丁胺胶囊是止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

盐酸洛哌丁胺胶囊的药物相互作用：临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体，洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁、利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺血浆浓度增加2-3倍，在给予临床推荐剂量(日剂量2-16mg)的洛哌丁胺时，其与p-糖蛋白抑制剂的此种药动学相互作用的临床相关性尚不清楚。尚无本品与其它药物相互作用的报道。

盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学：吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊，软胶囊，有或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。

代谢:洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取，通过胆汁代谢，结合和排泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用，并且主要通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应，血浆中的药物原型浓度非常低。

排泄:洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。

儿科人群:未在儿科人群中开展药代动力学研究，预计儿童与成人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。

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（实习编缉：陈志方）