使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,阿立哌唑片的特殊人群的药代动力学是怎样?
阿立哌唑片的特殊人群的药代动力学:通常不需要根据患者的年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能或肾功能调整阿立哌唑的剂量。阿立哌唑在特殊人群中的药代动力学如下:
肝功能低下:在一个以不同程度肝硬化(Child-Pugh分类A、B、C)的患者为对象的单剂量试验(阿立哌唑15mg)中,与健康受试者比较,轻度肝功能损害(HI)受试者阿立哌唑的AUC增加了31%,中度HI受试者增加了8%,重度HI受试者减少了20%。这些变化都不需要剂量调整。
肾功能低下:在严重肾功能低下(肌酐清除率[30mL/min)患者中,阿立哌唑(单剂量15mg)和脱氢阿立哌唑的Cmax分别增加36%和53%,但阿立哌唑的AUC降低15%,脱氢阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原药和脱氢阿立哌唑的肾脏排泄量小于给药量的1%。对于肾功能低下的受试者,不需要剂量调整。
老年患者:在正式单剂量(阿立哌唑15mg)药代动力学研究中,老年(≥65岁)受试者比较低年龄受试者(18~64岁)的阿立哌唑清除率低20%。但在精神分裂症患者的人口药代动力学分析中没有发现年龄差异。同样,老年患者多剂量给药后的药代动力学与青年健康受试者的相似。不建议对老年患者调整剂量。
性别:女性受试者的阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC比男性受试者的高30%~40%,女性受试者的阿立哌唑表观口服清除率相对降低。但这些差异在很大程度上可以解释为男女体重差异(25%)。不推荐因性别差异调整剂量。
种族:虽然没有对种族因素进行专门的药代动力学研究,但阿立哌唑人口药代动力学评价并没有显示具有临床意义的种族差异。不需要因种族差异调整剂量。
吸烟状态:根据用人肝脏酶进行的体外试验结果,阿立哌唑不是CYP1A2的底物,也不参与直接的葡萄糖醛酸化。因此,吸烟不会影响阿立哌唑的药代动力学。与这些体外试验结果一致,群体药代动力学评价未显示吸烟者和非吸烟者之间存在显著的药代动力学差异。不需要因吸烟状况调整剂量。
如您有需要可到方舟健客购买,或者您可以先咨询我们的在线客服。我们的热线电话400-086-5111,欢迎您拨打咨询。
(实习编辑:王博英)
上一篇:阿立哌唑片的包装是怎样? 下一篇:阿立哌唑片的毒理研究是如何...