可乐定透皮贴片中主要成分可乐定是一种选择性肾上腺素α2受体激动剂，能够作用于蓝斑核。去甲肾上腺素能通路在觉醒状态的调解中其重要作用，直接影响多巴胺能、5-羟色胺能、内源性阿片及神经生长素的活性。20世纪80年代即被用来治疗儿童抽动症和多动障碍，并成为治疗抽动症的首选药物。通过实验显示，可乐定透皮贴片具有确切的治疗作用，不良反应少，值得在临床上进一步推广使用。那么，可乐定透皮贴片的药代动力学是什么？

可乐定透皮贴片外观轻巧、薄如蝉翼。使用十分方便，用时取出本品，揭去保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上，夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每7天更换一次即可。完全不必担心它会趁你不注意时悄悄掉落，即使贴着它洗澡或游泳，它也会牢牢贴在你的皮肤上，持续发挥药效。

可乐定透皮贴片(瑞福莱)的药代动力学是：

贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管再被吸收进入人体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用可乐定透皮贴片2~3天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天体内释放0.1mg可乐定，每七天在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度持续稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，局部皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时，然后在数天内逐渐降低。可乐定血药浓度半衰期为12.7（6-23）小时，体内可乐定60%以原型经肾脏排出。

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（实习编辑：叶燕玲）