可乐定透皮贴片的主要成分为可乐定。化学名为2－[（2，6—二氯苯基）亚氨基]咪唑烷。那么，可乐定透皮贴片的药代动力学有哪些内容呢？

药理毒理：可乐定刺激脑干α-肾上腺素受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统冲动传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射不变。因此，直立症状较轻且少见。盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少(15％-20％)，在外周阻力不变；在倾斜45°时，心输出量略微减少，外周阻力降低。在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。已观察到，大多数使用可乐定的病人脉搏速率减慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力学反应。某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。临床研究证实可乐定能降低血浆肾素活性，减少醛固酮和儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。

药代动力学：贴片敷贴至完好皮肤上后，压敏胶中爆发剂量的可乐定首先使其下面的皮肤达到饱和，然后药物从贮库中经控释膜和压敏胶层进入皮肤内的毛细血管再被吸收进入人体循环，贴片以平稳速度释放可乐定。一般上肢和胸部的皮肤吸收较好，而大腿的皮肤吸收较差。首次贴用可乐定透皮贴片2~3天后达到治疗浓度，并稳定释放七天，每天体内释放0.1mg可乐定，每七天在新皮肤位置换贴新片，即可不间断地保持可乐定血浆浓度持续稳定在治疗浓度范围内。除去贴片，局部皮肤内贮存的药物仍可以维持治疗浓度24小时，然后在数天内逐渐降低。可乐定血药浓度半衰期为12.7（6-23）小时，体内可乐定60%以原型经肾脏排出。

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（实习编辑：林博）