直购热线
健客微信
健客微信

盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/18 15:52:25
    导读:度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药理毒理是怎样?

盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药理毒理:

药理作用:度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。

毒理研究

遗传毒性:度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成(UDS)试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,相对于人最大推荐剂量60mg/天[MRHD]的7倍),未见对交配或生育力的影响。

大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍),可见胎仔体重降低,未见致畸作用。无影响剂量为10mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,大鼠和家兔分别相当于MRHD的2倍和3倍)。

大鼠围产期经口给予度洛西汀30mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,大鼠相当于MRHD的5倍)时,幼仔出生后1天存活率、出生时和哺乳期体重下降,无影响剂量为10mg/kg/天。在剂量为30mg/kg/天时,幼仔出现行为改变,表现为反应性增高,如对噪音惊吓反应增强、自主活动减少。子代断奶后的生长和生殖行为未见不良影响。

致癌性:大鼠和小鼠掺食法给予度洛西汀2年。雌性小鼠在度洛西汀剂量为140mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,相当于MRHD的11倍)时,可见肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增加,无影响剂量为50mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,相当于MRHD的4倍)。雄性小鼠在度洛西汀剂量为100mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,相当于MRHD的8倍)时,未见肿瘤发生率增加。雌性大鼠和雄性大鼠在剂量分别为27和36mg/kg/天(根据mg/m[sup]2[/sup]推算,分别相当于MRHD的4和6倍)时,未见肿瘤发生率增加。

方舟健客致力为您服务,您可以随时咨询我们的在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

上一篇:盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物...       下一篇:盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代...

可能对你有用的产品

相关治疗医生更多 >>

    相关治疗医院更多 >>

    相关健康经验

    订购指南
    » 订购方式
    » 网上订购流程
    » 交易条款
    » 购物保障
    配送方式
    » 配送范围和收费
    » 商品签收注意
     
     
    支付方式
    » 货到付款
    » 第三方网上支付
    » 银行汇款
     
    售后服务
    » 退换货原则
    » 退货流程
    » 换货流程
    » 服务电话真伪查询
    帮助中心
    » 找回密码
    » 常见问题
    » 发票制度
    » 缺货信息登记
    方舟健客客服热线