博路定根据临床经验及以往安全判断,我们建议患者在服用没有使乙肝转阴的情况下,如有需要,应该听众医嘱来调整治疗方案及用药配比。那么,博路定成分是怎么样的?
博路定主要成分为:恩替卡韦,其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物分子式是C12H15N5O3·H2O,分子量为295.3。
恩替卡韦的作用机理又如何呢?恩替卡韦是鸟嘌呤核苷类似物,它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。
恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
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(实习编辑:徐培颖)
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