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使用阿德福韦酯片会有什么注意事项呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/8 22:18:07
    导读:阿德福韦酯片二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

阿德福韦酯片适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据等。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用阿德福韦酯片会有什么注意事项呢?

阿德福韦酯片二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦酯片二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,阿德福韦酯片对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

阿德福韦酯片对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。阿德福韦酯片单剂口服的生物利用度约为59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦酯片最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。阿德福韦酯片在血浆以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。

阿德福韦酯片在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。阿德福韦酯片静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。口服给药后,阿德福韦酯片迅速地转化为阿德福韦。阿德福韦酯片口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。

阿德福韦酯片是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯片在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦酯片是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,阿德福韦酯片在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦酯片的注意事项是

1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能至少数月,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。

2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。

3.使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。

4.HIV的患者在单独使用核苷类似物或与其它抗逆转录病毒药物联合治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒及伴肝脏脂肪变性的严重肝肿大的报道,包括个别致死病例。这些病例绝大多数为女性。肥胖和长期核苷暴露可能是危险因素。任何有确切肝病危险因素的患者,在使用核苷类似物时都必须给予注意;但是,在无确切危险因素的患者中也有病例报告。任何患者在出现提示乳酸酸中毒或明显肝脏毒性的临床表现或实验室结果时(甚至可能包括无明显转氨酶升高的肝肿大和脂肪变性),都必须暂停阿德福韦酯的治疗。

5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

方舟健客药师温馨提醒,药物选择因患者个体性差异而往往不同,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,详情请咨询方舟健客药师,全国统一服务热线:400-086-5111,这有逾百位专科药师为您提供全程安全用药指导。

(实习编缉:邵泽妹)

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