使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，奥卡西平片的药代动力学怎样？

奥卡西平片的药代动力学：

吸收：奥卡西平在服用后，迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物，MHD)。

健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l，相应的达峰时间为4.5小时。

食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率，因此，奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。

分布：MHD表面分布容积为49升，大约40％的MHD与血清蛋白结合，特别是白蛋白。在有效的治疗范围内，这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。

在人体进行的一项物质平衡研究中，奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代谢产物也很快地被消除。

一天两次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时，MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时，其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。

代谢：肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD，该物质是本品发挥药理作用的活性物质，MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分（约占剂量的4%）被氧化成无药理活性的10，11-二羟基衍生物（DHD）。

消除：奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出，其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%，MHD原形为27%；无活性的DHD约占3%，奥卡西平的其它结合物约占13%。

奥卡西平迅速地从血清中消除，半衰期为1.3-2.3个小时。但是，MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。

剂量效应关系：1天2次服用奥卡西平，MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg，在稳态条件下，MHD的药代动力学呈线性关系。

特殊情况下的药代动力学

老年人：每日给予奥卡西平单剂量（300mg）和多剂量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82岁）中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者（18-32岁）高30-60%。

通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明，这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。不需要进行特殊的剂量调整，因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的。（参见【用法用量】）

儿童：给予单剂量5mg/kg或15mg/kg的奥卡西平，MHD的AUC值（已根据剂量进行校正）在2-5岁的儿童中比在6-12岁的儿童中约低30%。一般而言，对肾功能正常的儿童，其MHD的肾脏清除率（根据体重）比成年人高。这与MHD消除半衰期的缩短有关（儿童5-9小时，成人10小时）。

妊娠：由于妊娠期间的生理变化，MHD血浆浓度可能逐渐下降

。

性别：在儿童、成年人或老年人中，均没有观察到有性别差异。

肝功能损害的病人：在健康志愿者和有肝功能损害的病人中进行了单次口服900mg奥卡西平的药代动力学研究。轻到中度的肝功能损害对奥卡西平或MHD的药代动力学没有影响。对有严重肝衰竭的病人，没有进行使用有关本品的研究。

有肾损害的病人：肌酐清除率和MHD的肾脏清除率之间存在线性关系。肾脏受损的病人（肌酐清除率[30ml/分），口服单剂量300mg的奥卡西平，MHD消除半衰期最大延长19小时，相应的AUC值增加了一倍。

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（实习编辑：王博英）

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