使用药物之前不妨留意清楚药物的药代动力学,这样才能更好的使用药物。那么,硫酸茚地那韦胶囊的药代动力学是怎样?
硫酸茚地那韦胶囊的药代动力学是:
空腹状态时,硫酸茚地那韦被快速吸收,其达峰时间(Tmax)为0.8±0.3h。口服本品80mgq8h,AUCss为30,691±11,407nM·h,达峰浓度(Cmax)为12,617±4037nM,谷浓度为251±178nM。单次给药800mg的相对生物利用度约为65%。硫酸茚地那韦的血浆蛋白结合率约为60%。本品的消除半衰期(t1/2)为1.8±0.4h。硫酸茚地那韦主要在肝脏被代谢,代谢产物主要有7种:其中一种与葡萄糖醛酸结合,其余为氧化代谢产物。体外研究表明CYP3A4是硫酸茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的同工酶。药物经肾脏原型排泄不到20%,由于半衰期短,很快从体内清除。硫酸茚地那韦与高热量、高脂、高蛋白饮食同时服用时,将导致药物吸收速度减慢,吸收量减少,单剂量口服本品400mg,AUC降低约80%,Cmax降低约85%;与清淡饮食同服时,将导致AUC和Cmax降低约2%~8%,与清淡饮食同服6~8h后,硫酸茚地那韦的血药浓度相当于相应空腹状态的数值。轻度或中度的肝损伤能够导致硫酸茚地那韦代谢减慢,从而使AUC升高60%,半衰期延长至2.8±0.4h。性别和种族不影响本品的药代动力学参数。
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(实习编辑:李嘉颖)
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