酒石酸伐尼克兰片对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。那么，酒石酸伐尼克兰片的药理毒理怎么样？下面让小编为你介绍吧。

酒石酸伐尼克兰片的药理毒理是：

作用机制：

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

毒理研究：

遗传毒性：以下体外和体内试验显示伐尼克兰没有遗传毒性：伐尼克兰Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：在SD大鼠生育力试验中，雄性大鼠与雌性大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天（根据AUC，雄性大鼠与雌性大鼠分别相当于人最大推荐剂量1mg每天2次（BID）日暴露量的67倍与36倍）时未见生育力损害。但是经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的36倍）的妊娠大鼠子代可见生育力降低，3mg/kg/天（根据AUC，相当于人最大推荐剂量1mgBID日暴露量的9倍）剂量组妊娠大鼠未见改变。

致癌性：CD-1小鼠经口给予伐尼克兰剂量达20mg/kg/天（根据AUC约为人最大推荐日暴露量的47倍）连续2年，未见肿瘤发生率增加。

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(实习编辑：卢锦锐)