苯磺酸氨氯地平片的通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。那么,苯磺酸氨氯地平片的药代动力学是怎样的呢?
给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。
氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93%。其血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达至稳态。
氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此肾功能衰竭患者仍应接受常规初始剂量治疗。
老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的药物清除率减慢,从而导致曲线下面积(AUC)增加约40-60%,因此可能需要选用较低的起始剂量。在中重度心衰患者中也观察到了相似的AUC增加。
儿童患者:在62名年龄6岁至17岁的儿童高血压患者中进行了1.25mg至20mg氨氯地平的治疗,体重校正后的药物清除率和分布容积与成年人相似。
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(实习编辑:陈广海)
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