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长期使用埃索美拉唑镁肠溶片需要怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/13 2:27:26
    导读:埃索美拉唑镁肠溶片进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。埃索美拉唑镁肠溶片完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。

埃索美拉唑镁肠溶片的主要成分为埃索美拉唑镁。用于已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗等。那么,长期使用埃索美拉唑镁肠溶片需要怎样呢?

埃索美拉唑镁肠溶片进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。埃索美拉唑镁肠溶片完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑镁肠溶片的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。埃索美拉唑镁肠溶片剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。

埃索美拉唑镁肠溶片的主要代谢物对胃酸分泌无影响。埃索美拉唑镁肠溶片一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出。尿中的原形药物不到1%。埃索美拉唑镁肠溶片是奥美拉唑的S-异构体,埃索美拉唑镁肠溶片通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,埃索美拉唑镁肠溶片为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。

埃索美拉唑镁肠溶片对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。埃索美拉唑镁肠溶片的体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑镁肠溶片吸收迅速,埃索美拉唑镁肠溶片口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。埃索美拉唑镁肠溶片单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。埃索美拉唑镁肠溶片20mg剂量的相应值分别为50%和68%。埃索美拉唑镁肠溶片对健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑镁肠溶片的血浆蛋白结合率为97%。

长期使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测。

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(实习编缉:张桂平)

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