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盐酸美金刚片的注意事项会有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/3 17:34:43
    导读:盐酸美金刚片在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。

盐酸美金刚片的主要成份为盐酸美金刚。盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。那么,盐酸美金刚片的注意事项会有什么呢?

盐酸美金刚片的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,盐酸美金刚片的食物不影响美金刚的吸收。盐酸美金刚片在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。盐酸美金刚片的血浆蛋白结合率为45%。盐酸美金刚片在人体内,约80%以原形存在。盐酸美金刚片在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。盐酸美金刚片在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。

盐酸美金刚片在一项口服14+C-美金刚的研究中,盐酸美金刚片平均84%在20天内排出体外,盐酸美金刚片99%以上经肾脏排泄。盐酸美金刚片的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。盐酸美金刚片在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],盐酸美金刚片其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。

盐酸美金刚片的注意事项:肾功能损害患者对于轻度肾功能不全(肌酐清除率50~80ml/分钟)患者,无需调整剂量。对于中度肾功能不全(肌酐清除率30~49ml/分钟)的患者,美金刚的剂量应减至每日10mg;如果治疗开始至少7天后,患者可以很好耐受,可以根据标准剂量调整方案将服用剂量增加至20mg/日。对于严重肾功能不全患者(肌酐清除率5~29ml/分钟),美金刚的剂量应为每日10mg。肝功能损害患者:目前尚无美金刚应用于肝功能损害患者的资料。癫痫患者、有惊厥病史、或癫痫易感体质的患者应用美金刚时应慎重。尿液pH值升高的患者服用本品时必须进行密切监测。心肌梗塞、失代偿性充血性心力衰竭和未有效控制的高血压患者应用美金刚的资料有限,因此这些患者服用本品时应密切观察。中重度至重度阿尔茨海默型痴呆病通常会导致驾驶和机械操作能力的损害,而且本品可能改变患者的反应能力,因此服用本品的患者在驾车或操作机械时要特别小心。

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(实习编缉:张桂平)

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