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左乙拉西坦片对代谢系统的影响有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/1 23:53:15
    导读:乙拉西坦片主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。左乙拉西坦片的体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。

左乙拉西坦片为椭圆形薄膜包衣片(250mg为蓝色片,500mg为黄色片,1000mg为白色片),除去包衣后均显白色。主要成份为左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片对代谢系统的影响有哪些呢?

左乙拉西坦片在人体内并不广泛分解,左乙拉西坦片主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。左乙拉西坦片主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。左乙拉西坦片的体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。左乙拉西坦片代谢产物UCBL057无药理活性。

左乙拉西坦片经口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服绝对生物利用度接近100%。左乙拉西坦片给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。

左乙拉西坦片在浓度高至10uM时,左乙拉西坦片对多种已知受体无亲和力,如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。左乙拉西坦片体外试验显示对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。左乙拉西坦片在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。

左乙拉西坦片对代谢和营养障碍:常见:食欲减退。当病人同时服用托吡酯时,食欲减退的危险性增加。

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(实习编缉:陈志方)

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