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恩替卡韦片的作用机制如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/25 12:58:16
    导读:恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

恩替卡韦片(博路定)由中美上海施贵宝制药有限公司生产,主要成分为恩替卡韦。本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

那么,恩替卡韦片的作用机制如何?

恩替卡韦片(博路定)为肝病用药。适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

恩替卡韦片的推荐剂量:成人和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。

恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:

(1)HBV多聚酶的启动;

(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;

(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。

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(实习编辑:杨春凤)

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