双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学是怎样？

想要使用好药物，了解好药物的药代动力学对你有一定的帮助。那么，双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学是怎样？

双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学是：

1、吸收：

当肠溶片通过胃进入小肠之后，其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此，由于本品为肠溶剂型，可能延迟起效时间。用餐时服药，可降低药物吸收速度，但并不减少药物活性物质的吸收量。服用两片（50mg）后，平均２小时即可达到平均峰值血药浓度1.5μg/ml(5μmol/L)，其血药浓度与用药剂量呈线性关系。如饭时或饭后服用本药，其通过胃部时间将比饭前服用要慢，但双氯芬酸的吸收量不变。由于药物首次通过肝脏时约有1/2的活性物质被代谢(首过效应)，所以口服或直肠给药的药－时曲线下面积(AUC)约是非肠道给药同等剂量AUC的1/2。给予儿童和成人等价剂量（mg/kg体重）后，其观察到的血药浓度相似。当重复给药时，其药代动力学行为不变。按推荐时间间隔给药，未出现蓄积现象。

2、分布：

双氯芬酸的血清蛋白结合率为99.7%，其中主要是与白蛋白结合（99.4%）。计算所得表观分布容积为0.12-0.17L/kg。双氯芬酸可进入滑液，当血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。这意味着，在用药后仅2小时，滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度，并能维持12小时。

3、生物转化：

部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化，但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢产物（3’－羟基，4’－羟基，5’-羟基，4’,5－羟基和3’－羟基－4’－甲氧基－双氯芬酸），然后大部分发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。

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（实习编辑：李嘉颖）