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不推荐哪些患者服用奥利司他胶囊呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/18 1:27:28
    导读:奥利司他胶囊在体外99%以上与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊很少与红细胞结合。

奥利司他胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。每粒含奥利司他0.12克。那么,不推荐哪些患者服用奥利司他胶囊呢?

奥利司他胶囊结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他胶囊具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。服用奥利司他胶囊可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量。

奥利司他胶囊的动物试验提示,奥利司他胶囊的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他胶囊在肥胖患者中进行的研究显示,奥利司他胶囊在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。

奥利司他胶囊几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,奥利司他胶囊的全身的药代动力学也不能检测。奥利司他胶囊在体外99%以上与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊很少与红细胞结合。

奥利司他胶囊涨的M1和M3具有一个开放的β-内酯环,奥利司他胶囊对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。奥利司他胶囊治疗剂量时,奥利司他胶囊中的M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此这两种代谢产物不具有药理意义。

不推荐体重指数低于24的人群服用奥利司他胶囊。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算)。

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(实习编缉:张桂平)

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