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氨酚羟考酮片的禁用人群有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/17 1:13:52
    导读:氨酚羟考酮片的高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,氨酚羟考酮片与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和。

氨酚羟考酮片每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羟考酮片的禁用人群有哪些呢?

氨酚羟考酮片大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,氨酚羟考酮片代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。氨酚羟考酮片的高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,氨酚羟考酮片与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,氨酚羟考酮片导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。

氨酚羟考酮片的吸收和分布,据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;氨酚羟考酮片在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6L。氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收,过量给药后在4小时内完全吸收。对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀,药物与血浆蛋白的结合是可逆的,在急性中毒期的浓度下仅能结合20%~50%。

对羟考酮、对乙酰氨基酚过敏者;在任何禁用阿片样药物的情况下禁用羟考酮,包括患有严重呼吸抑制(在没有监测装置或缺少复苏设备情况下)、急性或严重支气管性哮喘、高碳酸血症的患者;对疑似或已知患有麻痹性肠梗阻者禁用氨酚羟考酮片。

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(实习编缉:张桂平)

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