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枸橼酸西地那非片的注意事项会有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/9 22:19:25
    导读:枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。适用于治疗勃起功能障碍。那么,枸橼酸西地那非片的注意事项会有哪些呢?

枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。枸橼酸西地那非片的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,枸橼酸西地那非片在体外,它对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。

枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后,枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),枸橼酸西地那非片一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。枸橼酸西地那非片通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。

枸橼酸西地那非片的注意事项:西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

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(实习编缉:张桂平)

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