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枸橼酸西地那非片对代谢系统的副作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/9 22:04:56
    导读:枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约为40%。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。

枸橼酸西地那非片的主要成份为枸橼酸西地那非。化学名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。那么,枸橼酸西地那非片对代谢系统的副作用有什么呢?

枸橼酸西地那非片是治疗勃起功能障碍的口服药物。枸橼酸西地那非片是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约为40%。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。

枸橼酸西地那非片的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。

枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。

枸橼酸西地那非片对代谢和营养系统的副作用:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。

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(实习编缉:张桂平)

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