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吲达帕胺片的药代动力学有什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/9 9:01:35
    导读:吲达帕胺片为口服药,使用时需注意对磺胺过敏者,严重肾功能不全,肝性脑病或严重肝功能不全,低钾血症。

吲达帕胺片的主要成分为吲达帕胺。它为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。用于治疗高血压。那么,吲达帕胺片的药代动力学有什么内容呢?

吲达帕胺片的药理毒理是:一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。

吲达帕胺片的药代动力学是:口服吸收快而完全,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆结合率为71~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后1~2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用;多次给药约8~12周达高峰作用,作用维持8周。半衰期为14~18小时。在肝内代谢,产生19种代谢产物。约70%经肾排泄,其中7%为原形,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药代动力学参数没有改变。

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(实习编辑:林炳扬)

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