双嘧达莫片为肠溶衣与薄膜衣的双层包衣片,内层含阿司匹林,外层含双嘧达莫。口服,一次1-2片,一日三次,饭前一小时服用,或遵医嘱。那么,双嘧达莫片的作用机制是怎样的?
双嘧达莫片的作用机制可能为抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。
双嘧达莫片可以抑制血小扳聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。双嘧达莫片可以抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
双嘧达莫片的主要成份是双嘧达莫。化学名称为:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)双次氮基]-四乙醇。口服吸收迅速,平均达峰浓度时间约75分钟,血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。
作用机制:
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径,血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酸酶(cGMP-PDE),对cAMP-PDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
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(实习编辑:谢秀齐)
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