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替米沙坦片的药代动力学有什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/5 21:39:11
    导读:替米沙坦片为白色片,用于治疗原发性高血压。

替米沙坦片的主要成分为替米沙坦。化学名为4’-[(1,4’-二甲基-2’丙基[2,6’-二1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二联苯基]-2-羧酸。那么,替米沙坦片的药代动力学有什么内容呢?

替米沙坦片的功效有:治疗原发性高血压。

替米沙坦片的儿童用药是:对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。

替米沙坦片的药代动力学是:1.吸收:口服后替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%.替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0-∞)面积减少6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

2.分布:替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。

3.代谢:替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。

4.消除:替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%.总血浆清除率(CLtot)(约1000ml/min)与肝血流(约1500ml/min)相比较高。

5.老年:替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。

6.肾功能不全:进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合,透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。

7.肝功能不全:药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%.清除半衰期在肝功能不全患者不变。

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(实习编辑:林炳扬)

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