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扎莱普隆胶囊的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/31 20:55:13
    导读:扎莱普隆胶囊的药理毒理是:药理作用扎来普隆为催眠药,其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药,可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。

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扎莱普隆胶囊的主要成分为扎来普隆。化学名:N-乙基-N-[3-(3-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-乙酰胺,分子式:C17H15N5O,分子量:305.34,那么扎莱普隆胶囊的药理毒理是什么?

扎莱普隆胶囊的药理毒理是:药理作用扎来普隆为催眠药,其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药,可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。

扎来普隆与纯化GABAA受体((α)1β1γ2[ω-1]和(α)2β1γ2[ω-2])结合试验结果显示其与上述受体亲合力较低,可优先结于ω-1受体。

毒理研究生殖毒性:生殖毒性试验中,大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍),可导致动物死亡和生育力下降。后续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍,未见明显致畸作用。

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(实习编辑:李丽娜)

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