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阿仑膦酸钠片药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/25 20:13:08
    导读:阿仑膦酸钠片作为一类重要的防治骨质疏松症的药物,阿仑膦酸钠片治疗骨质疏松症的机理主要是作用于破骨细胞,抑制骨吸收,降低骨转换,并通过改变使破骨细胞活化的骨基质性质抑制新生破骨细胞形成。

阿仑膦酸钠片属于双膦酸盐类,并不等于钙片,是一种氨基一二磷酸盐,其药理作用主要为直接影响破骨细胞活化启动的细胞过程,干扰成熟破骨细胞的功能,能选择性地抑制骨再塑周期中破骨细胞的骨吸收作用,且无骨软化的副作用。那么,阿仑膦酸钠片的药代动力学是什么?

阿仑膦酸钠片的药代动力学是:据文献报道,本品口服吸收后主要在小肠内吸收,但吸收程度很差,生物利用度约为0.7%,且食物和矿物质等可显著减少其吸收。本品血浆结合率约80%,血清半衰期短,吸收后的药物大约20%~60%被骨组织迅速摄取,骨中达峰时间约为用药后2小时,其余部分能迅速以原形经肾排泄消除,服药后24小时内99%以上的体内存留药物集中于骨,本品在骨内的半衰期较长,与药的半衰期相仿,约为10年以上。

阿仑膦酸钠片作为一类重要的防治骨质疏松症的药物,阿仑膦酸钠片治疗骨质疏松症的机理主要是作用于破骨细胞,抑制骨吸收,降低骨转换,并通过改变使破骨细胞活化的骨基质性质抑制新生破骨细胞形成。阿仑膦酸钠片以往被认为是选择性作用于高骨转换区域的破骨细胞,发挥抑制骨再吸收的作用。但是最近有研究表明二膦酸盐不仅仅只作用于破骨细胞,对成骨细胞也有促进骨形成的作用。如发现阿仑膦酸钠片能够抑制成骨细胞内生性前列腺素E的产生,增强ALP的表达和矿化作用。

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(实习编辑:黄承志)

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