替米沙坦胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成份为替米沙坦。那么,替米沙坦胶囊可以用于胆道阻塞性疾病患者吗?
替米沙坦胶囊口服吸收迅速,替米沙坦胶囊对食物不影响吸收。替米沙坦胶囊的绝对生物利用度平均值约50%。替米沙坦胶囊大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。替米沙坦胶囊平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L,靶器官组织亲和力高。替米沙坦胶囊不经细胞色素P450酶代谢,替米沙坦胶囊通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。替米沙坦胶囊的结合产物无药理活性。替米沙坦胶囊的最终清除半衰期为24小时,故只需每日口服一次。替米沙坦胶囊的达峰时0.5~1小时,替米沙坦胶囊口服降压起效迅速。替米沙坦胶囊的临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。替米沙坦胶囊口服时,替米沙坦胶囊几乎完全随粪便排泄,完全以未改变的化合物形式排出。
替米沙坦胶囊是一种口服起效的,替米沙坦胶囊的特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。替米沙坦胶囊与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动效应。替米沙坦胶囊会导致血管紧张素Ⅱ水平增高,替米沙坦胶囊可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦胶囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦胶囊不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦胶囊不抑制血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ),该酶亦可降解缓激肽,因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦胶囊对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
替米沙坦胶囊不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。替米沙坦胶囊应慎用于轻中度肝功能不全患者。
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(实习编缉:钟丽冰)
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