那格列奈片的主要成分为那格列奈。化学名:N-(反式-4-异丙基-环已烷羰基)-D-苯丙氨酸。那么,那格列奈片药代动力学怎样呢?
那格列奈片是粉红色圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色,为氨基酸衍生物,为口服抗糖尿病药,用于2型糖尿病人的治疗。
只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。细胞色素P450CYP2C9是那格列奈代谢主要的催化剂,其次是CYP3A4,这些结论是用人肝微粒体和含单一表达人CYP同工酶的微粒体进行的体外实验而得出的。
那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙其侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6倍和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸式。
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(实习编辑:刘子轩)
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