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那格列奈片的生殖毒性怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/5/30 1:13:32
    导读:大鼠给药剂量达600mg/kg时(约为人临床治疗剂量120mg,每日3次餐前口服暴露量的16倍),对生育力无影响。

那格列奈片与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实,所以不能与磺酰脲类制剂并用。那么,那格列奈片的生殖毒性怎样的呢?

那格列奈片的生殖毒性是:

大鼠给药剂量达600mg/kg时(约为人临床治疗剂量120mg,每日3次餐前口服暴露量的16倍),对生育力无影响。大鼠给药剂量达100mg/kg时(约为人临床治疗剂量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍),未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时(约为人临床治疗剂量120mg,每日3次餐前口服暴露量的40倍),胚胎发育有不利影响,出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。

目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料。怀孕期不应使用。那格列奈通过大鼠乳汁分泌,其在乳汁与血浆中的AUC0-48h的比值为1:4。大鼠给予那格奈1000mg/kg(约为人临床治疗剂量120mg,每日3次餐前口服暴露量的60倍),其后代体重较轻。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出,因为很多药物从人乳中排出,那格列奈不应用于哺乳期妇女。

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(实习编缉:张桂平)

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