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韦瑞德的致突变和生殖毒性怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/6 10:35:50
    导读:韦瑞德的致突变:富马酸替诺福韦二吡呋酯是体外小鼠淋巴检验中能导致基因突变,在体外细菌致突变性检验(Ames检验)中结果为阴性。

对于乙肝患者来说,肝病无疑是要加强营养的,急性期的肝炎病人多以清淡饮食为主,蛋白质的摄入量最好能在100克/日以上,以吃得下,消化得了为原则。韦瑞德主要用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。那么,韦瑞德的致突变和生殖毒性怎样?

韦瑞德的致突变:富马酸替诺福韦二吡呋酯是体外小鼠淋巴检验中能导致基因突变,在体外细菌致突变性检验(Ames检验)中结果为阴性。在一项体内小鼠微核分析中,富马酸替诺福韦二吡呋酯对雄性小鼠给药结果为阴性。

韦瑞德是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。

韦瑞德的生殖毒性:根据体表面积比较,在大鼠中以相当于人10倍的剂量给予富马酸替诺福韦二吡呋酯,对雄性大鼠在交配前给予持续28天药物和对雌性大鼠交配前到妊娠第7天给予持续15天的药物,结果表明富马酸替诺福韦二吡呋酯对生育能力、交配行为和早期胚胎发育均无影响。然而,在雌性大鼠中出现发情周期的改变。

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(实习编辑:刘子轩)

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