辛伐他汀滴丸对于原发性高胆固醇血症患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，可予辛伐他汀治疗。那么，辛伐他汀滴丸与环孢霉素合用会怎样呢？

辛伐他汀滴丸可以降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。辛伐他汀滴丸低密度脂蛋白(LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成，辛伐他汀滴丸主要通过高亲和力的LDL受体被分解代谢。辛伐他汀滴丸通过降低VLDL胆固醇浓度、诱导LDL受体的生成而降低LDL，从而导致LDL-C的产生减少和/或分解代谢增加。辛伐他汀滴丸治疗期间载脂蛋白B(ApoB)也明显下降。因为每个LDL微粒包含一分子ApoB，而在主要以LDL-C升高(不伴随VLDL升高)患者别的脂蛋白中发现了很少的ApoB，提示辛伐他汀不仅可从LDL除去胆固醇，而且可降低循环LDL微粒的浓度。辛伐他汀滴丸可以降低VLDL和甘油三酯(TG)，并升高HDL-C。辛伐他汀滴丸对于脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。

辛伐他汀滴丸的男性成人口服14C标记的辛伐他汀后，辛伐他汀滴丸的血浆总放射活性(辛伐他汀和14C-代谢物)达峰浓度时间为4小时，以后迅速降低，辛伐他汀滴丸在给药后12小时降至峰值的10%。辛伐他汀滴丸在两种动物进行了辛伐他汀口服给药试验，辛伐他汀滴丸口服给药的和对生物利用度约为85%。辛伐他汀滴丸经口服后对肝脏有高度的选择性，辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织，肝脏是辛伐他汀的主要作用部位，辛伐他汀滴丸大部分辛伐他汀在肝脏首过摄取，进入体循环的辛伐他汀低于服药剂量的5%，而其中95%与血浆蛋白结合。辛伐他汀滴丸主要经胆汁排泄。

辛伐他汀滴丸与环孢霉素合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。

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（实习编缉：张桂平）