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西洛他唑胶囊用于慢性动脉闭塞症的用量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/25 16:58:08
    导读:西洛他唑胶囊主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4),代谢物主要经尿排泄。西洛他唑胶囊的两种代谢产物具有明确的药理活性。

西洛他唑胶囊为胶囊状,内容物为白色粉末和颗粒。主要成分为西洛他唑。化学名称:6-〔4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3,4,二氢-2(1H)-喹诺酮。那么,西洛他唑胶囊用于慢性动脉闭塞症的用量是怎样呢?

西洛他唑胶囊口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加,Cmax增加约90%,AUC增加约25%。西洛他唑胶囊主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4),代谢物主要经尿排泄。西洛他唑胶囊的两种代谢产物具有明确的药理活性,一为3,4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),西洛他唑胶囊的活性为原药的4~7倍,约占本药口服后总药理活性的50%;一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性为原药的1/5。

西洛他唑胶囊及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。西洛他唑胶囊及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时,西洛他唑胶囊长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积,数天内血药浓度达稳态。西洛他唑胶囊及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。

西洛他唑胶囊用于慢性动脉闭塞症的用量:口服一次100mg(二粒)一日二次可根据病情适当增减。

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(实习编缉:陈志东)

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