洛匹那韦利托那韦片为椭圆形红色薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。洛匹那韦利托那韦片为复方制剂,每片含洛匹那韦200mg,利托那韦50mg。那么,洛匹那韦利托那韦片的不良反应有哪些呢?
洛匹那韦利托那韦片对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群没有明显差异。洛匹那韦利托那韦片基本上全部由肝脏CYP3A代谢。洛匹那韦利托那韦片抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。洛匹那韦利托那韦片在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100mg、每日两次(BID)后,所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15~20倍。
洛匹那韦利托那韦片的血浆浓度比其按600mg、每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦利托那韦片的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。洛匹那韦利托那韦片的抗病毒活性是由洛匹那韦产生。 洛匹那韦利托那韦片与食物合用后,洛匹那韦利托那韦片服用200/50mg2片与服用3粒洛匹那韦与利托那韦133/33mg胶囊后的血浆浓度相当,其药代动力学差异少。
洛匹那韦利托那韦片的不良反应:本品一般易于耐受,最常见的不良反应为腹泻(13.8%~23.8%)、恶心(2.2%~13.5%)、无力或疲劳(3.4%~7.1%)、头痛(1.6%~7.1%)、粪便异常(0~6.0%)、呕吐(1.6%~4.8%)、腹痛(1.1%~4.8%)、出疹(0.6%~3.6%)、失眠(1.1%~2.4%)和疼痛(0.7%~2.4%)。其它还有转氨酶活性增高(肝功能测试异常)、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等报道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。值得注意的是,临床研究中,约1/4病人有严重或致命的实验室检测异常。
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(实习编缉:叶铠)
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