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甲磺酸伊马替尼胶囊与CYP3A4抑制剂合用怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/19 18:30:27
    导读:甲磺酸伊马替尼胶囊与CYP3A4抑制剂合用:健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加。

甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊与CYP3A4抑制剂合用怎样呢?

甲磺酸伊马替尼胶囊与CYP3A4抑制剂合用:健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%,因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时必须谨慎。

多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状,常难以明确他们的因果关系。在CML的临床试验过程中,因药物相关的不良反应而停药者,在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%,加速期中约占2%,慢粒急变期占5%。在GIST临床试验中,因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。在CML和GIST病人中,最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%),呕吐,腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑,这些不良事件均容易处理。

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(实习编辑:叶胜能)

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