头孢妥仑匹酯片(美爱克)的主要成份为头孢妥仑匹酯。化学名为:2,2-二甲基丙酰氧甲基(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯。头孢妥仑匹酯片(美爱克)用于对本剂敏感菌引起的下述感染症:毛囊炎传染性脓疱疮、蜂窝织炎、化脓性甲沟炎、汗腺炎、慢性脓皮病、乳腺炎、支气管炎、扁桃体炎、慢性呼吸道疾患继发感染等。那么,头孢妥仑匹酯片的药代动力学是什么?
头孢妥仑匹酯片的药代动力学为:
1.吸收与分布(1)血中浓度:有用量依存性。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。(2)体液、组织内浓度:分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等,但不分布于乳汁中。
2.代谢、排泄:头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的尿中排泄率(0小时~24小时)为约20%。连续给本剂(200mgq12h,共7日),未见蓄积性。
3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄:肾功能降低患者(尤其Ccr<30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比,尿中排泄延迟,半衰期延长,血清中浓度达约1~2.5倍,AUC约上升5~10倍。
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(实习编辑:叶燕华)
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