奥卡西平口服混悬液为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。活性成份为奥卡西平。那么,奥卡西平口服混悬液的联合治疗是怎样呢?
奥卡西平口服混悬液在服用后,奥卡西平口服混悬液迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。奥卡西平口服混悬液的健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L,相应的达峰时间为4.5小时。奥卡西平口服混悬液的食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平口服混悬液可以空腹或与食物一同服用。
奥卡西平口服混悬液的表观分布容积为49升,奥卡西平口服混悬液大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。奥卡西平口服混悬液在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平口服混悬液和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。奥卡西平口服混悬液在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平口服混悬液原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。
奥卡西平口服混悬液的联合治疗,用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,调整剂量的间隔不小于1周,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示,每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而,在其它抗癫痫药不减量的情况下,主要因为中枢神经系统的不良反应,大多数病人不能耐受每日2400mg的剂量。对每日服用剂量超过2400mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/天的应用经验非常有限。
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(实习编缉:叶铠)
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