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替米沙坦胶囊药代动力学怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/4 13:53:39
    导读:替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢,通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。

替米沙坦胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。用于治疗原发性高血压。那么,替米沙坦胶囊药代动力学怎样?

替米沙坦胶囊的药代动力学是:

替米沙坦不经细胞色素P450酶代谢,通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理活性。最终清除半衰期为24小时,故只需每日口服一次。达峰时0.5~1小时,口服降压起效迅速。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时,替米沙坦几乎完全随粪便排泄,完全以未改变的化合物形式排出。

替米沙坦口服吸收迅速,食物不影响吸收。绝对生物利用度平均值约50%。大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L,靶器官组织亲和力高。

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(实习编辑:刘子轩)

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