盐酸二甲双胍缓释片禁用于2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)。那么,盐酸二甲双胍缓释片的药物过量是怎样呢?
盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用,与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。盐酸二甲双胍缓释片与普通片相比,表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h,Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h,Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1,平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h,盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001),(表观)半衰期延长。
盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。盐酸二甲双胍缓释片口服后经胃肠道吸收,作用持续24小时,盐酸二甲双胍缓释片与血浆蛋白结合率小于5%,盐酸二甲双胍缓释片不经肝脏代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。
盐酸二甲双胍缓释片可以抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。盐酸二甲双胍缓释片可以抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。盐酸二甲双胍缓释片可以抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
盐酸二甲双胍缓释片的药物过量:在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察,它只伴随一些非特异性的症状,如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等,也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。
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(实习编缉:陈志东)
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