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恩替卡韦片的药理毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/2/4 22:32:04
    导读:恩替卡韦片(博路定)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。

恩替卡韦片(博路定)的生产企业为中美上海施贵宝制药有限公司,批准文号为国药准字H20052237。那么,恩替卡韦片(博路定)的药理毒理是怎样的?

微生物学-作用机制:恩替卡韦片(博路定)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。

抗病毒活性:在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10)。对5只北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/mL,PCR法)长达3年之外。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。

耐药性-体外研究:在细胞试验中发现,拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦的显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位点的置换变异,或者在以上两种变异同时发生的基础上,无论是否出现rtI169的置换变异,都会造成对恩替卡韦的显型敏感性降低更多(>70倍)。

临床研究:核苷类药物初治患者:81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后,病毒载量达到<300拷贝/mL。

方舟健客致力为您服务,您可以随时咨询我们的在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:黄小媛)

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