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泛昔洛韦胶囊有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2015/1/19 10:26:14
    导读:泛昔洛韦胶囊(彼欣)口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,泛昔洛韦胶囊(彼欣)的绝对生物利用度为77%±8%。

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。泛昔洛韦胶囊(彼欣)用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒。那么,泛昔洛韦胶囊有什么药代动力学?

泛昔洛韦胶囊(彼欣)的主要成份为:泛昔洛韦。化学名:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯,分子式:C14H19N5O4,分子量:321.34。常见不良反应是头痛和恶心,此外尚可见下列反应:1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。3.全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒颤等4.其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

泛昔洛韦胶囊(彼欣)口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为3.3±0.8mg/L,达峰时间为0.9±0.5小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)为2.3±0.4小时。当血药浓度在0.1~20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

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(实习编辑:孙媛媛)

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