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丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药物相互作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/4 20:30:49
    导读:丙酸氟替卡松鼻喷雾剂经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。那么,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药物相互作用有什么呢?

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的不良反应:经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于曾作过鼻手术的病人。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味,鼻衄和头痛曾见诸报道。与其他鼻喷雾剂一样,可能会发生对全身的作用,特别是当在大剂量且长期使用时。过敏反应,包括皮疹,面部或舌部水肿曾有报道。罕有过敏性/过敏性样反应和支气管痉挛的报道。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药物相互作用:由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用,通常,吸入给药后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不会出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。一项在健康受试者中进行的药物相互作用研究显示,利托那韦(ritonavir,一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括库兴氏综合征(Cushing’sSyndrome)及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当患者对药物的预期收益超过可能产生系统糖皮质副作用时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。研究表明,其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑),血清皮质醇浓度无明显降低。然而,同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如,酮康唑)时,应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。

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(实习编缉:陈志方)

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