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烟酸缓释胶囊的药代动力学是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/20 19:19:28
    导读:烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示:吸收:烟酸口服后被迅速、充分地吸收(至少达60%—76%的口服剂量)。

烟酸缓释胶囊为胶囊剂,内容物为白色小丸。主要成份为烟酸。那么,烟酸缓释胶囊的药代动力学是怎样呢?

烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示:吸收:烟酸口服后被迅速、充分地吸收(至少达60%—76%的口服剂量)。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适,建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。分布:在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明:烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。

代谢:由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量—速率特异性,因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后,通过两种途径进行代谢:(1)通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸(NUA),经尿排泄,可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。(2)形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治疗高血脂症的剂量时,两条代谢途径呈饱和状态,因此,烟酸缓释胶囊多次用药时,烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。

排泄:单剂量或多剂量烟酸缓释胶囊服用后,大约有60%—76%的剂量以烟酸及其代谢物的形成经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。

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(实习编缉:陈志东)

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