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塞曲司特片的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/20 11:28:39
    导读:塞曲司特片血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质引起的血管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。

塞曲司特片适用于治疗轻、中度支气管哮喘。本品的用法用量:口服,成人一次2片(240mg),每日一次,或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

那么,塞曲司特片的药理毒理是什么?

1.药理作用:

本品为血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。

2.毒理研究:

重复给药:毒性大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加;组织病理学检查见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。Beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后第13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着,从上述症状提示本品会引起贫血;另外塞曲司特100mg/kg组雌性动物也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日本品。

3.遗传毒性:

塞曲司特Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

4.生殖毒性:

塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对母兔无影响,100mg/kg/日未见致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对胎鼠未见影响,100mg/kg日对子鼠无影响。

以上信息为塞曲司特片的药理毒理介绍,希望对您有帮助。如您想对本品有进一步的了解,您可以到方舟健客咨询在线客服,或者拨打我们的热线电话400-086-5111。我们将为你提供优质的服务!

(实习编辑:杨春凤)

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